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0530-6291333氟原子的獨特性質使其在醫(yī)藥、農業(yè)化學和材料科學中具有重要意義。據業(yè)內人士估計，市場上多達30%-40%的農用化學品和20%的藥品含有氟原子。氟被用來標記生物化學探針以研究各種生物過程，因為19F核的核磁共振活性使體內磁共振成像成為可能。此外，18F正電子發(fā)射斷層掃描每天都被用來診斷、分期和檢測包括癌癥在內的各種疾病的復發(fā)或進展。由于自然界只生產有限數量的結構簡單的含氟天然產品，這些產品可能被用作氟化起始材料，因此這些領域的進一步發(fā)展與開發(fā)實用、選擇性和有效的方法將碳-氟鍵引入有機物密切相關分子。
考慮到已知的大量氟化的不同，本綜述將僅限于有機化合物的單氟化，即允許引入單一C-F鍵的合成方法。氟化反應一直都是討論熱點。用氟-18標記的放射性同位素已被排除，關于這方面的知識可在其他地方找到。此外，本綜述主要關注過去10年中的氟化學的發(fā)展。準確地說，這篇評論的文獻報道從2005年1月1日到2014年12月10日。對于更傳統(tǒng)的綜合方法，讀者將參考文獻中引用的各種評論。
氟化有機化合物在自然界中幾乎不存在，但在醫(yī)學、農業(yè)化學、材料科學和其他化學領域中的多種應用中都是重要的，它們的合成方法是必不可少的。雖然可以通過從聚氟化合物中除氟、氟化構建塊的精細化或通過與單氟化合物的偶聯(lián)（所有這些都必須首先合成）來獲得感興趣的單氟分子，但更一般的策略仍然是直接形成C-F鍵。這種方法在當前的綜述中得到了充分的例證，它特別強大，因為可以修改大量的官能團以獲得特定種類的氟化基序。這種多功能性使得氟原子能夠在合成復雜分子的任何步驟中引入。
過去的十年是C-F鍵研究整個領域都取得了重大進展，特別是在立體選擇性方法學和芳基氟化物合成方面，這兩個領域在2005年以前幾乎沒有實例。從本文提出的所有方法中，可以得出一些結論。首先，不幸的是，有些人仍然任職人數不足，或將受益于對其傳統(tǒng)方法的改進。第二，雖然有些方法可以精確地概括，但大多數方法都有可以解決的重要局限性。第三，過渡金屬催化氟化已成功應用于芳基氟化物和氟化α到吸電子基團，但尚未達到形成C（sp3）－F的全部潛力。最后，立體選擇性氟化反應仍然是一個重要的挑戰(zhàn)，尚未解決在所有理想的氟化化合物。我們希望我們的貢獻能激勵科學家們齊心協(xié)力，共同開發(fā)出更通用、更可預測、更原子經濟、更安全的氟化方法，應用于化學的各個領域。
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